三大常见硝酸酯类药物
临床常用的硝酸酯类药物包括:短效的硝酸甘油和长效的硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。(1)硝酸甘油:硝酸甘油是硝酸酯的代表药物,易从口腔黏膜、胃肠道和皮肤吸收,有舌下含片、静脉、口腔喷剂和透皮贴片等多种剂型。硝酸甘油含片有效期较短,须避光保存于密闭的棕色小玻璃瓶中,每3个月更换一瓶新药。如舌下黏膜明显干燥需用水或盐水湿润,否则含化无效。含服时应尽可能取坐位,以免加重低血压反应。(2)硝酸异山梨酯:硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、缓释片、舌下含片以及静脉制剂等。临床主要用于心肌梗死合并左心衰,缓解心绞痛、心力衰竭。(3)5-单硝酸异山梨酯:是较新一代的硝酸酯药物,临床的合理剂型有口服平片和缓释剂型,在胃肠道吸收完全,无肝脏首过清除效应,生物利用度接近%。肝病患者无药物蓄积现象,肾功能受损对本药清除亦无影响,可由血液透析清除。硝酸酯类药物会有哪些不良反应?
(1)头痛:是硝酸酯类药物最常见的不良反应,呈剂量和时间依赖性,如将硝酸酯类药物初始剂量减半后可明显减少头痛的发生率。大部分患者服用硝酸酯类药物1~2周后头痛可自行消失,服用阿司匹林也可使头痛缓解。使用硝酸酯类药物患者头痛的消失不意味着抗心肌缺血效应的减弱或消失。(2)心率加快:患者使用硝酸酯类药物血管扩张后反射性心率加快,当心率>/min时,应慎用;减少硝酸酯类药物剂量或加用β受体阻滞剂可减轻心率加快。(3)低血压:患者使用硝酸酯类药物时会出现低血压,并可伴随出现头晕及恶心等,尤其是血容量不足时容易出现。临床上患者使用硝酸酯类药物时需监测血压、注意剂量,低血压(收缩压<90mmHg)或血容量不足时应避免使用硝酸酯类药物。(4)颅内压升高:临床上硝酸酯类药物不建议用于出血性或缺血性脑梗死急性期,以及其他原因所致的颅内压升高患者。(5)眼压升高:原发性闭角型青光眼未经手术治疗者应避免使用硝酸酯类药物,如不得不用,需密切监测眼压及眼部症状。对已手术治疗的闭角型青光眼或药物控制良好的开角型青光眼者,可使用硝酸酯类药物,但要注意观察相关症状并监测眼压。(6)高铁血红蛋白血症:硝酸酯类药物在长期大剂量使用的情况下,患者可能出现罕见高铁血红蛋白血症,重度贫血患者需慎用。与其他药物的相互作用
分类
药物
临床后果
硝酸甘油
阿司匹林
可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药
硝酸甘油疗效可能减弱。
降压药或血管扩张药
增强硝酸盐的致直立性低血压作用。
三环类抗抑郁药
可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
磷酸二酯酶-5抑制剂
两者合用可显著增强硝酸盐的血管舒张作用,从而发生显著低血压。
硝酸异山梨酯
血管扩张药、钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂、降压药、三环类抗抑郁药
可增强本类药物的降血压效应。
二氢麦角碱
可增强二氢麦角碱的升压作用。
类固醇抗炎药
可降低单硝酸异山梨酯的疗效。
吲哚美辛
可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。
磷酸二酯酶-5抑制剂
禁止合用(严重)。
5-单硝酸异山梨酯
双氢麦角胺
升血压效应。
血管扩张药、钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂、降压药、三环类抗抑郁药
可增强本类药物的降血压效应。
非甾体抗风湿药
使单硝酸异山梨酯的效应降低。
温馨提示硝酸酯类药物都是处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法用量、用药时间等,不得擅自按照说明书自行用药。医院由护士操作完成,不要自行在家使用。作者简介
蔡燕辉主管药医院药师,硕士学位,医院药学工作七余年。
审稿专家简介
袁学文副主任药医院药学部主任,毕业于广东药科大学药学专业,医院药学工作二十多年,精通相关业务管理和技能。
审稿专家:广东省药学医院药学部主任
袁学文
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